ТРИСЕКВЕНС® (TRISEQUENS)

Международное наименование:     comb. drug
Коды АТХ:     G03FB05
КФГ:     Противоклимактерический препарат
Владелец рег. удостоверения:     NOVO NORDISK A/S (Дания)
Регистрационный номер:     П №013450/01
Дата регистрации:     28.09.11



ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:

Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов.

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "NOVO 280" (12 шт. в календарном диске).

1 таб.
эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг

[PRING] лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), индигокармин (E132), макрогол 400, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "NOVO 281" (10 шт. в календарном диске).

1 таб.
эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг
норэтистерона ацетат 1 мг

[PRING] лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), глицерола триацетат (триацетин).

Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "NOVO 282" (6 шт. в календарном диске).

1 таб.
эстрадиол (в форме гемигидрата) 1 мг

[PRING] лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), титана диоксид.

28 шт. - диски пластиковые календарные (1) - пачки картонные.



Типовая клинико-фармакологическая статья.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.






ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат.

17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает активацию регенерации и роста эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов: снижает концентрацию липидов и холестерина в крови, регулирует азотистый обмен; стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови.
Обладает умеренными центральными эффектами: устраняет вегетативно-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей, препятствует развитию остеопороза. Повышает возбудимость матки, в больших дозах угнетает лактацию, улучшает трофику мочеполовых органов и кожи, обладает слабым анаболическим действием.

Синтетический гестаген - норэтистерон обеспечивает переход слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Он уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ в гипофизе, угнетает образование гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. Обладает незначительными андрогенными свойствами. Ослабление симптомов при приеме внутрь достигается в течение нескольких недель.

Не является контрацептивным средством.



ФАРМАКОКИНЕТИКА

Активные вещества всасываются из ЖКТ.

После приема эстрадиола время достижения Сmax - 5-8 ч, Сmax - 35 пг/мл (21-52 пг/мл). Связь с белками: альбуминами - 61%, глобулинами - 37%, 1-2% - в несвязанном виде. Т1/2 - 12-14 ч.

Эстрадиол метаболизируется в печени с образованием эстрона, катехолэстрогенов, эстрогенсульфатов и глюкуронидов.

Выводится почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, небольшое количество - через кишечник.

Эстрогены проникают в грудное молоко.

После перорального приема норэтистерона ацетат быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон. Время достижения Сmax - 0.5-1.5 ч, Сmax - 3.9 нг/мл (1.4-6.8 нг/мл). Связь с белками: с альбуминами - 61%, глобулинами - 36%. Т1/2 - 8-11 ч.

Метаболизируется в печени с образованием 5-альфа-дигидро-норэтистерона и тетрагидро-норэтистерона, которые выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.



ПОКАЗАНИЯ

— климактерические расстройства в постменопаузный период (не ранеее чем через 1 год после наступления менопаузы): "приливы", повышенное потоотделение, нарушения сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, постменопаузный остеопороз, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов).

— профилактика постменопаузного остеопороза (принадлежность к европейской или азиатской расе, низкорослость, дефицит массы тела, ранняя менопауза, остеопороз в семейном анамнезе, недостаточное поступление Ca2+ с пищей, гиподинамия, курение, злоупотребление этанолом).



РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь, по 1 таб./сут ежедневно. Лечение начинают в любой день и проводят без перерыва.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В первые месяцы лечения: спорадические менструальноподобные кровотечения, болезненное напряжение молочных желез, тошнота, головная боль, отечность.

После 3 мес лечения - боль в животе, метеоризм, желчнокаменная болезнь, изменение полового влечения, кандидоз, тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД, головокружение, депрессия, судороги, гирсутизм, алопеция; кожная сыпь, зуд, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагии, артралгия, миалгия, нарушение зрения, бессонница, увеличение или снижение веса.



ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность;

— беременность;

— период лактации;

— острые или хронические заболевания печени;

— печеночная недостаточность;

— рак печени;

— врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

— гемангиома;

— нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт);

— рак молочной железы и подозрение на него;

— рак эндометрия;

— гиперлипопротеинемия;

— идиопатическая желтуха (в т.ч. во время предшествующей беременности);

— герпес (в анамнезе);

— вагинальные кровотечения;

— метроррагия неясного генеза;

— ИБС;

— атеросклероз;

— порок сердца;

— миокардит.

C осторожностью: мигрень, эпилепсия, депрессия, сильная головная боль, сахарный диабет, диабетическая ангиопатия, бронхиальная астма, ХСН, отосклероз, рассеянный склероз, артериальная гипертензия, гиперлипопротеинемия, идиопатическая желтуха (в т.ч. во время предшествующей беременности), тромбоэмболическая болезнь, заболевания печени при нормальных функциональных тестах (в т.ч. порфирия) и желчного пузыря, лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, фиброаденома молочной железы, эстроген-зависимые опухоли, миома матки, мастопатия, язвенный колит, почечная недостаточность.



БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности, в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Назначают только женщинам, у которых последний менструальный цикл был не менее 1 года назад.

Перед началом лечения необходимо провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.

Во время приема препарата каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль (анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез).

Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.

Лечение немедленно прекращают при возникновении беременности, мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), признаков флебитов (непривычные боли или вздутие вен на ногах), желтухи, нарушения зрения, тромбов, цереброваскулярных расстройств, при возникновении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении опухолей печени, за 6 нед до планового хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.

Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 мес или впервые появились после нескольких месяцев лечения, проводят диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.



ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: рвота, тошнота.

Лечение: симптоматическое.



ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию.

Средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства , некоторые гипотензивные лекарственные средства , этанол снижают эффективность.

При одновременном назначении может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств.




На титульную страницу ВИДАЛЬ - ЭКСПЕРТ, Москва, 2024. vidal@vidal.ru