АКУПАН®-БИОКОДЕКС (AСUPAN-BOICODEX)

Международное наименование:     nefopam (нефопам)
Коды АТХ:     N02BG06
КФГ:     Неопиоидный анальгетик центрального действия
Владелец рег. удостоверения:     BIOCODEX (Франция)
Регистрационный номер:     ЛП-000181
Дата регистрации:     20.01.11



ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:

Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл 1 амп.
нефопама гидрохлорид 10 мг 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат - 32.215 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 3.44 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.



Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2016 г.






ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия, структурно отличающееся от других анальгетиков.

In vitro ингибирует обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи.

Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом.

Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.



ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

После введения одной дозы 20 мг в/м, Cmax в сыворотке наблюдается через 30-60 мин, и составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После в/в введения дозы 20 мг, T1/2 составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Метаболизм и выведение

Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.



ПОКАЗАНИЯ

— симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в т.ч. послеоперационной боли.



РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м введение: Акупан®-Биокодекс следует вводить в/м глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг.

В/в введение: Акупан®-Биокодекс следует вводить в виде в/в инфузии длительностью не менее 15 мин, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Методика введения: Акупан®-Биокодекс можно вводить в обычном растворе для инфузий (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствора декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении - содержимое 1-ой ампулы препарата в 50 мл раствора для инфузий. Курс лечения - не более 8-10 дней.



ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Акупан®-Биокодекс, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, < 1/100) и редко (>1/10 000, <1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики: редко - раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение; редко - судороги.

Со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: очень часто - повышенная потливость; редко - недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата Акупан®-Биокодекс могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.



ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;

— детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);

— судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;

— риск задержки мочи, вызванной поражением уретры и предстательной железы;

— риск развития острой глаукомы;

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью

— при печеночной недостаточности;

— при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

— у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, т.к. препарат может вызывать тахикардию;

— у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Акупан®-Биокодекс не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.



БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Акупан®-Биокодекс противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.



ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применение препарата Акупан®-Биокодекс существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Акупан®-Биокодекс не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Акупан®-Биокодекс, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Акупан®-Биокодекс не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Лекарственное взаимодействие")

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом Акупан®-Биокодекс не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.



ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.



ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, т.к. это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата



УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.



На титульную страницу ВИДАЛЬ-ЭКСПЕРТ, Москва, 2020. vidal@vidal.ru