Международное наименование:     ebastine / эбастин






ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.



ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.



ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.




На титульную страницу ВИДАЛЬ - ЭКСПЕРТ, Москва, 2024. vidal@vidal.ru